BTK 분해제, 약물 내성이 발현된 혈액암 환자들의 치료의 질 개선에 기여할 것
[바이오타임즈] 유빅스테라퓨틱스는 자사의 B세포림프종(B cell lymphoma)을 타깃으로 한 BTK 분해제 연구 논문이 미국 혈액학회(ASH)에서 발간하는 국제적인 학술 저널인 ‘Blood Advances’에 온라인 게재됐다고 17일 밝혔다.
‘Blood Advances’는 미국 혈액학회(ASH)가 공식 발간하는 국제적인 저널이며, 논문은 ‘인간혈액암 세포주 유래 쥐 모델에서 야생형(WT)과 돌연변이 BTK 단백질을 분해하는 경구용 단백질 분해제: Orally bioavailable BTK PROTAC active against wild-type and C481 mutant BTKs in human lymphoma CDX mouse models’란 제목으로 발표됐다.
유빅스테라퓨틱스와 한국화학연구원이 공동 진행한 해당 연구에서 TK 저해제 대비 강력한 세포 내 신호전달 저해 효과, 기존 저해제에 내성을 가지는 여러 돌연변이 단백질의 분해효과, 쥐 모델에서의 항암 효능 등이 규명되어, 기존의 약물 치료 후 재발 및 불응 환자에 대한 치료 가능성을 제시했다.
BTK 분해제는 비정상적인 B세포수용체(B cell receptor)의 활성화로 인해 유도된 혈액암에서 중추적인 신호전달 역할을 하는 브루톤스키나아제(Bruton’s Tyrosine Kinase, BTK)를 분해하는 물질이다. BTK 분해제는 만성림프구성백혈병(CLL), 미만성거대B세포림프종(DLBCL), 외투세포림프종(MCL), 여포성림프종(FL), 만성골수성백혈병(CML)등 다양한 혈액암 세포주에서 항암효과가 확인됐으며, 약물 내성이 발현된 혈액암 환자들의 치료의 질 개선에 기여할 것으로 예상된다.
유빅스테라퓨틱스 서보광 대표는 “단백질 분해제를 기반으로 최적화한 신약후보물질의 비임상 독성시험을 진행 중이며, 내년에 임상시험을 추진할 계획이다”라고 말했다.
[바이오타임즈=정민아 기자] news@biotimes.co.kr
